ԱՄՆ Ներքին Առաքում, Կանադա Ներքին Առաքում, Եվրոպական Ներքին Առաքում

Bortezomib փոշի (179324-69-7)

Rating:
5.00 դուրս 5 հիմնված 1 գնահատականը
Կոդը: 179324-69-7. Սպորտ Կարգավիճակ:

AASraw- ը CGMP- ի կարգավորմամբ եւ հետեւելի որակի հսկման համակարգով սինթեզի եւ արտադրության ունակությամբ է բամբակից մինչեւ Bortezomib փոշի (179324-69-7) զանգվածային կարգը:

Bortezomib է հակաօսանատային թմրանյութ եւ առաջին բուժիչ պրոտեարոմային ինդիբիտորը, որն օգտագործվում է մարդկանց մեջ: Proteasomes են բջջային համալիրները, որոնք կոտրել են սպիտակուցները: Որոշ քաղցկեղներում սպիտակուցները, որոնք սովորաբար սպանվում են քաղցկեղի բջիջները, շատ արագ են խորտակվում: Bortezomib- ը դադարեցնում է այս գործընթացը եւ թույլ է տալիս, որ այդ սպիտակուցները սպանեն քաղցկեղային բջիջները: Այն հաստատված է ԱՄՆ-ում եւ Եվրոպայում `կրկնվող մելելոմայի եւ մանտի բջջային լիմֆոմայի բուժման համար: Բազմակի իմելոմայում բազմակողմանի կամ արագ զարգացող հիվանդություններ ունեցող հիվանդների մոտ ստացվել են ամբողջական կլինիկական պատասխաններ:

ապրանքի նկարագրությունը

Bortezomib փոշի տեսանյութը


Bortezomib փոշի հիմնական Անձնավորություններ

Անունը: Bortezomib փոշի
CAS: 179324-69-7
Մոլեկուլային բանաձեւը: C19H25BN4O4
Մոլեկուլային քաշը ` 384.24
Հալվել կետ: 122-124 ° C
Պահպանման տեմպը ` -20 ° C սառնարան
Գույն: Սպիտակուց դուրս սպիտակ բյուրեղային փոշի


Raw Bortezomib փոշի օգտագործման մեջ

Անուններ

Boronic թթու, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomib փոշի օգտագործումը

Bortezomib փոշի է հակաբորբոքային թմրադեղեր եւ առաջին բուժիչ պրոտեարոմային արգելիչը, որն օգտագործվում է մարդկանց համար: Proteasomes են բջջային համալիրները, որոնք կոտրել են սպիտակուցները: Որոշ քաղցկեղներում սպիտակուցները, որոնք սովորաբար սպանվում են քաղցկեղի բջիջները, շատ արագ են խորտակվում: Bortezomib փոշի այս գործընթացը դադարեցնում է եւ թույլ է տալիս, որ այդ սպիտակուցները սպանեն քաղցկեղային բջիջները: Այն հաստատված է ԱՄՆ-ում եւ Եվրոպայում `կրկնվող մելելոմայի եւ մանտի բջջային լիմֆոմայի բուժման համար: Բազմակի իմելոմայում բազմակողմանի կամ արագ զարգացող հիվանդություններ ունեցող հիվանդների մոտ ստացվել են ամբողջական կլինիկական պատասխաններ:

Bortezomib հումքի փոշու մեջ բորածված ատոմը կապում է 26S proteasome- ի կատալիտիկ տարածքը, որը ունի բարձր հարստություն եւ առանձնահատկություն: Նորմալ բջիջներում proteasome կարգավորում է սպիտակուցի արտահայտությունը եւ գործառույթը դեգրադացիայի ubiquitylated սպիտակուցներ, ինչպես նաեւ cleanses բջջային աննորմալ կամ misfolded սպիտակուցներ: Կլինիկական եւ նախնական տվյալների օգնությունը դնում է իմունային բջիջների անմահ ֆենոտիպի պահպանման գործում, եւ բջջային մշակույթը եւ քսենոգրաֆի տվյալները աջակցում են կոշտ ուռուցքի քաղցկեղի նմանատիպ գործառույթին: Չնայած բազմաթիվ մեխանիզմներ կարող են ներգրավված լինել, proteasome inhibition- ը կարող է կանխել pro-apoptotic գործոնների դեգրադացիան, դրանով իսկ առաջացնելով ծրագրային բջիջների մահը neoplastic բջիջներում: Վերջերս հայտնաբերվել է, որ Bortezomib փոշի առաջացնում է արագ եւ դրամատիկ փոփոխություն միջուկային պեպտիդների մակարդակներում, որոնք արտադրվում են պրոտասոմի կողմից: [8] Որոշ ներհոսքալերային պեպտիդները ցույց են տվել, որ դրանք կենսաբանորեն ակտիվ են եւ, հետեւաբար, Bortezomib հումքի փոշու ազդեցությունը միջուկային պեպտիդների մակարդակը կարող է նպաստել դեղամիջոցի կենսաբանական եւ / կամ կողմնակի ազդեցություններին:

Բորտեզոմիբի փոշին կապված է հիվանդների 30% -ի հետ ծայրամասային նյարդաբանության հետ: երբեմն դա կարող է ցավոտ լինել: Նախկինում գոյություն ունեցող նյարդաբանությամբ հիվանդները կարող են ավելի վատ լինել: Բացի այդ, իմունոպրեսիան առաջացնում է նաեւ նեյտրոֆենիա եւ թրոմբոցիտոպենիա, դոզա-սահմանափակման: Այնուամենայնիվ, այս կողմնակի ազդեցությունները սովորաբար մեղմ են ոսկրածուծի փոխպատվաստման եւ առաջավոր հիվանդության հիվանդների համար այլ բուժման տարբերակների նկատմամբ: Bortezomib հումքի փոշին կապված է շիզլերի բարձր մակարդակի հետ, թեեւ պրոֆիլակտիկ acyclovir- ն կարող է նվազեցնել դրա վտանգը: Նաեւ հայտնաբերվել է սուր անդրսահմանային նեֆրիտ:

Gastro-intestinal (GI) հետեւանքները եւ asthenia ամենատարածված բացասական դեպքերը:

Bortezomib հումքի փոշու հակատուբերային ազդեցությունը որպես մեկ գործակալ, ցուցադրվել են բազմակի իմելոմայի, չափահաս տոքսիկային լեյկեմիայի, թոքերի, կրծքի, շագանակագեղձի, ենթաստամոքսային գեղձի, գլխի եւ պարանոցի եւ գլխուղեղի քաղցկեղի եւ մելանոմայի քսենոգրաֆի մոդելներում: 1.0 օրվա օրական օրգանական Bortezomib փոշի 18 մգ / կգ օրական առաջացնում է ուռուցքի աճի հետաձգում, ինչպես նաեւ Lewis թոքերի քաղցկեղի քաղցկեղի մետաստազների քանակի նվազում: Bortezomib փոշի մինչեւ 5 մգ / կգ մեկ դոզան զգալիորեն նվազեցրեց կրծքի ուռուցքային բջիջների մնացորդային մասնիկը: 1.0 շաբաթվա ընթացքում շաբաթական 4 մգ / կգ բորտեզոմիբի փոշի կառավարումը նվազեցնում է շագանակագեղձի աճը 60- ի կողմից շագանակագեղձի քաղցկեղի քսենոգրաֆի մոդելներում: 1.0 շաբաթվա ընթացքում 4% կամ 72% կրճատում է մկնդեղի քսենոգրերի աճը, ինչպես նաեւ շագանակագեղձի բջիջների աճը: 84 մգ / կգ Bortezomib փոշի բուժումը նշանակում է մարդկային plasmacytoma xenograft աճի զգալի իջեցում, աճի ուռուցքային բջիջների apoptosis եւ ընդհանուր գոյատեւման եւ նվազում է ուռուցք angiogenesis.

Warning մասին Bortezomib հումքի փոշի

Ուբիուիտին-պրոտեկոմային ուղին նպատակաուղղված է որպես ռացիոնալ մոտեցում մարդու քաղցկեղի բուժման համար: Դրական նախնական եւ կլինիկական հետազոտությունների հիման վրա, Bortezomib հումքի փոշին հետագայում հաստատվել է որպես կլինիկական օգտագործման համար որպես նոր ախտորոշված ​​բազմակի իմելոմայի հիվանդների ճակատային բուժում եւ կրկնվող / հրակայուն բազմակի իմելոմայի եւ մանտի բջջային լիմֆոմայի բուժման համար, որի համար այս դեղը դառնալ բուժման կեռ: ԱՄՆ-ի Սննդամթերքի եւ դեղերի վարչության (FDA) կողմից Bortezomib փոշի հաստատումը նշանակալից դերակատարություն է համարել որպես առաջին պրոտեարոմային արգելիչ, որը պետք է իրականացվի չարորակ հիվանդության բուժման մեջ: Bortezomib հումքի փոշին ցույց է տվել դրական կլինիկական օգուտ կամ միայնակ կամ որպես համակցված թերապիայի մի մաս, որը առաջացնում է chemo- / ռադիո-սենսիտիզացում կամ թմրանյութերի դիմադրության հաղթահարում: Bortezomib- ի փոշու հիմնական մեխանիզմներից մեկը, իր anticancer- ի գործունեության հետ, առաջացնում է NOXA- ի վերափոխում, որը proapoptotic սպիտակուց է, եւ NOXA- ն կարող է շփվել Bcl-2 ենթաթույր Bcl-XL եւ Bcl-2- ի հակա-apoptotic սպիտակուցներով եւ արդյունքում անպտոտ բջիջներում մահացության մեջ: Bortezomib հումքի փոշու եւս մեկ կարեւոր մեխանիզմը NF-κB ազդանշանային ուղիների ճնշման միջոցով հանգեցնում է հակադոպոտոտիկ թիրախ գեների վերին կարգավորմանը: Չնայած Bortezomib փոշի հետ ձեռք բերված հաջողության մեծամասնությունը եղել է հեմատոլոգիական անբավարարություն, այնուամենայնիվ, դրա ազդեցությունը կոշտ ուռուցքների նկատմամբ ավելի քիչ է, քան խրախուսումը: Բացի այդ, Bortezomib փոշի տարածված կլինիկական օգտագործումը շարունակում է խոչընդոտել որոշակի բնական միացությունների կողմից դոզայի սահմանափակումային թունավորումների, դեղերի դիմադրության եւ միջամտության տեսքով: Այդ արդյունքները կարող են օգնել ուղեցույց բժիշկներին է նրբացում կլինիկական կիրառումը Bortezomib հումքի փոշու, եւ խրախուսել հիմնական գիտնականներին առաջացնում հաջորդ սերնդի proteasome inhibitors, որ ընդլայնման սպեկտրը արդյունավետության եւ արտադրել ավելի տեւական կլինիկական արձագանք քաղցկեղով հիվանդների. Պրովացիոմի կանխարգելիչ օգտագործման համար այլ ցանկալի ծրագրերը ներառում են ինբիոմատիկի զարգացմանը հատուկ E3 լիգաների դեմ, որոնք գործում են ubiquitin-proteasome ճանապարհի վաղ փուլում եւ բնական արտադրանքի եւ ավանդական դեղամիջոցների պակաս թունավոր եւ նոր պրոտարոմի արգելիչների հայտնաբերում: կարող են ապահովել քաղցկեղի քիմոպրոնացման եւ ապագա քաղցկեղի հիվանդների բուժման համար ավելի կենսունակ թմրանյութերի թեկնածուներ:

Լրացուցիչ հրահանգներ

Bortezomib փոշի է թմրանյութ, որը արգելում է քաղցկեղի 26S proteasome- ը: The ubiquitin-proteasome ուղին էական դեր է խաղում կարգավորելու intracellular կոնցենտրացիան կոնկրետ սպիտակուցներ, դրանով իսկ պահպանելով homeostasis բջիջների մեջ: 26S- ի պրոտասոմի արգելքը կանխում է այս թիրախային պրոտոլիզը, որը կարող է ազդել բջիջների մեջ ազդանշանների բազմազանության վրա: Նորմալ homeostatic մեխանիզմների այս խանգարումը կարող է հանգեցնել բջիջների մահվան: Փորձերը ցույց են տվել, որ Bortezomib հումքի փոշի ցիտոտոքսիկ է տարբեր տեսակի քաղցկեղի բջիջների տեսակների մեջ: Bortezomib հումքի փոշին անհանգստացնում է ուռուցքների աճի ներթափանցումը ոչկլինիկական ուռուցքային մոդելներում, ներառյալ բազմաթիվ մելիոմա: Ուռուցքային բջիջները, այսինքն արագ բաժանող բջիջները, կարծես ավելի զգայուն են պրոտազոզի արգելման համար:

Bortezomib փոշի է քաղցկեղի բջիջներում 26S proteasome- ի քիմոտիպսինային նման գործունեության հակադարձելի արգելակիչ: The 26S proteasome- ն մեծ սպիտակուցային բարդույթ է, որը դանդաղեցնում է ubiquitinated սպիտակուցները: Պրյերազոմի ակտիվ տարածքը ունի քիմոթրիպսին, թփփինային եւ postglutamyl պեպտիդ հիդրոիզացման գործունեությունը: The 26S proteasome- ն քայքայում է քաղցկեղի բջիջների գոյատեւման համար կարեւոր տարբեր սպիտակուցներ, ինչպիսիք են ցիկլինները, ուռուցքային ճնշիչները, BCL-2- ը եւ ցիկլինին կախված կինազի ինդիպտատորները: Այս դեգրադացիայի արգելումը զգայունացնում է բջիջները apoptosis- ին: Bortezomib հումքի փոշին խառնուրդ 26S proteasome- ի հզոր խանգարող է, որը զգայունացնում է բազմաթիվ մելիելոմների եւ լեյկոտի բջիջների բաժանումը, դրանով իսկ առաջացնելով apoptosis- ը: Բացի այդ, Bortezomib փոշի առաջացնում է քաղցկեղի բջիջների զգայունությունը ավանդական հակաբեղմնավորիչ գործակալներին (օրինակ, gemcitabine, cisplatin, paklitaxel, irinotecan եւ ճառագայթումը):

Bortezomib հումքի փոշի

Հազվադեպ 10grams:
Նորմալ քանակի հարցումը (1kg- ում) կարող է ուղարկվել 12 ժամ վճարումից հետո:
Ավելի մեծ պատվերի համար (1kg- ում) կարելի է վճարել 3- ում աշխատավարձի վճարումից հետո:

Raw Bortezomib փոշի Մարկետինգ

Առաջիկա ժամերին տրամադրվելու է:


Ինչպես գնել Bortezomib փոշի AASraw- ից

1. Հետադարձ կապ մեզ մեր էլ. Փոստով հարցման համակարգ կամ առցանց Skypeհաճախորդների սպասարկման ներկայացուցչի (CSR):
2.Տրամադրել մեզ ձեր հետաքրքրված քանակն ու հասցեն:
3- ը մեր ԿՍՊ-ն կտրամադրի ձեզ մեջբերման, վճարման տերմինը, հետեւելու համարը, առաքման եղանակները եւ գնահատման ժամանման տարեթիվը (ETA):
4.Վճարը կատարվել է եւ ապրանքը կհանձնվի 12 ժամում (Order for 10kg- ում):
5.Goods- ը ստացել եւ մեկնաբանություններ է տալիս:


=

COA

HNMR

Bortezomib փոշի (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D ռեագենտներ

Recipes

Bortezomib Raw փոշի Recipes:

Մանրամասների համար դիմել մեր Հաճախորդի ներկայացուցչին (CSR), ձեր տեղեկանքի համար:

Հղումներ եւ արտադրանքի հղումներ

Այս ամենը Ձեզ անհրաժեշտ է իմանալ Bortezomib- ի մասին