ԱՄՆ Ներքին Առաքում, Կանադա Ներքին Առաքում, Եվրոպական Ներքին Առաքում

Buparlisib (944396-07-0)

Rating:
5.00 դուրս 5 հիմնված 1 գնահատականը
Կոդը: 944396-07-0. Սպորտ Կարգավիճակ:

AASraw- ը CGMP- ի կարգավորմամբ եւ հետեւելի որակի հսկման համակարգով սինթեզի եւ արտադրողականության ունակությամբ է բրենդից մինչեւ Բուալլիսիբի (CAS 944396-07-0) զանգվածային կարգը:

Buparlisib փոշի հանդիսանում է տիեզերական I ֆոսֆատիդիլինոզիտոլի 3-kinase (PI3K) ընտանիքի բանավոր, կենսաբազմազան, բարձր հստակ եւ ուժեղ արգելիչը եւ դրա պոտենցիալ դերը, որպես հակակարկտային նյութ, այժմ գտնվում է հետաքննության ընթացքում:

AASRAW փոշի PDF Icon

ապրանքի նկարագրությունը

Այս տեսանյութը


Buparlisib հիմնական Անձնավորություններ

Անունը: Բուարլիսիբ
CAS: 944396-07-0
Մոլեկուլային բանաձեւը: C18H21F3N6O2
Մոլեկուլային քաշը ` 410.3935496
Հալվել կետ: 645.7 ± 65.0 ° C
Պահպանման տեմպը ` - 20 ° C
Գույն: Սպիտակ բյուրեղային փոշի


Buparlisib (944396-07-0) օգտագործումը steroids ցիկլի

Անուններ

Buparlisib (944396-07-0), բանավոր համատարածք I phosphotidyinositol-3-kinase (PI3K) inhibitor.

Կլինիկական կրծքագեղձի քաղցկեղ

① Ֆոնային

Buparlisib- ը բանավոր համապարփակ I ֆոսֆոտիդինիզոլոլ-3-kinase (PI3K) ինհիբիտորն է: Ներկա փուլում I հետազոտությունը գնահատել է կրծքագեղձի քաղցկեղով ստանդարտ քաղցկեղ ունեցող հիվանդների մոտ պատվաստանյութի անվտանգության, ֆարմակնինետիկայի եւ բուբերլիսիբի արդյունավետությունը:

② Հիվանդներ եւ մեթոդներ
50 շաբաթվա ընթացքում 100 շաբաթվա ընթացքում շաբաթական երկու անգամ օրական քաբեկիտաբինով (3- ից մինչեւ 1000 մգ / մկմմմմմ) 1250 շաբաթվա ընթացքում հիվանդները ստացան բուջերիսիբ (2- ից մինչեւ 2 մգ): Դոզայի աճը օգտագործեց ավանդական «1 + 3» դիզայն, դոզայի սահմանափակումային թունավորության (DLT) ստանդարտ սահմանումներով եւ առավելագույն թույլատրելի դոզանով:

③ Արդյունքները
Անցած 25 հիվանդներից 23- ը գնահատվում էր DLT- ի համար եւ 17- ը գնահատման համար գնահատվում էր: Համակցման առավելագույն տոքսած դոզան եղել է օրական buparlisib 100 մգ եւ օրական երկու անգամ Capecitabine 1000 մգ / մ2: DLT- ն ներառեց դասարանի 3 հիպերգլիկեմիա եւ դասարանի 3 շփոթություն: Առավել հաճախակիացված 3 թունաքիմիկատները եղել են երկօքսիդի եւ aspartate aminotransferase եւ alanine transaminase բարձրությունը: Մեկ հիվանդը ցուցաբերել է ամբողջական պատասխան բուժման եւ չորսը հաստատված մասնակի արձագանք ունեցավ: 3- ի եւ 4- ի խմբերում, որի ընթացքում Buparlisib (944396-07-0) դոզան մշտապես պահպանվել է, սակայն capecitabine- ի չափաբաժինը ավելացել է, նկատվել է խտացված պլազմայի կոնցենտրացիայում զգալի աճ:

④ եզրակացություն
Կրծքագեղձի քաղցկեղով հիվանդների դեպքում կոպեկիտաբինի բմբուլիբիբի համադրությունը ընդհանուր առմամբ լավ տհաճ էր, եւ մի քանի հիվանդներ ցուցադրեցին երկարատեւ պատասխաններ: Տեսանելի էին PIK3CA mutations- ի (3- ի 17- ից) անսպասելի ցածր տեմպերը, եւ միայն 2- ի 7- ի սնուցող հյուսվածքները լյումինե էին, դրանով իսկ անհնար դարձնելով այդ կանխատեսելի կանխորոշիչ մարկերները: Համակցման հետագա ուսումնասիրությունը անհիմն չէ, ընդլայնելով ֆարմակոկինետիկան եւ սեգմենտինգի վերլուծությունը `ավելի լավ լուսաբանելու հնարավոր թմրամիջոցների եւ դեղերի փոխազդեցությունները եւ ավելի ճշգրիտ կանխատեսող բիոմարկետները:

Լրացուցիչ հրահանգներ

Ռեպամիցինի ազդանշանային ուղու ֆոսֆատիդիլինոզիտի 3-kinase (PI3K) / AKT / քաղցկեղի թիրախի փոփոխումը կարեւոր է քաղցկեղի մի քանի քաղցկեղի աճի եւ գոյատեւման համար: Բացի այդ, PI3K ազդանշանների դիսեգրումը կարող է նպաստել հակաբեղմնավորման մի քանի գործակալների դիմադրությանը: Հետեւաբար, PI3K inhibitors կարող են արդյունավետ լինել որպես antineoplastic թերապիա: Buparlisib- ը PI3K- ի համազարկային I ընտանիքի ուժեղ եւ բարձրորակ բանավոր խանգարիչն է: Buparlisib- ը մասնավորապես inhibits class I PIK3- ը ATP- մրցակցային ձեւով PI3K / AKT kinase ազդանշանային ուղու վրա, դրանով իսկ խոչընդոտելով երկրորդային սուրհանդակային ֆոսֆատիդիլինոզիտոլի (3,4,5) -թրիզֆոսֆատի արտադրությունը եւ PI3K ազդանշանային ուղիների ակտիվացումը: Սա կարող է առաջացնել շագանակագեղձի բջիջների աճի կանխարգելում եւ գոյատեւումը շագանակագեղձի բջիջների պոպուլյացիաներում: Բուարլիսիբը ներկայումս ուսումնասիրում է մի շարք կոշտ ուռուցք ունեցող հիվանդների, այդ թվում `կրծքագեղձի քաղցկեղ: Buparlisib- ը վավերացվել է որպես խոստումնալից հակակարկտային գործակալ, եւ այն մեծ ջանքեր է գործադրվել այն զարգացնելու համար: Այնուամենայնիվ, buparlisib monotherapy- ը հանգեցրել է համեստ օգուտների: Հետազոտությունները ցույց են տվել, որ buparlisib- ը հակաբորբոքային տարբեր գործակալների հետ համատեղ, այսինքն `էնդոկրին թերապիա, հակա-Հերքսմանմ թերապիա եւ քիմիաթերապիա, փոփոխական արդյունավետություն ցուցաբերել են հետեւողական էական թունավորությամբ:


Ինչպես գնել Buparlisib AASraw- ից

1. Հետադարձ կապ մեզ մեր էլ. Փոստով հարցման համակարգ կամ առցանց Skypeհաճախորդների սպասարկման ներկայացուցչի (CSR):
2.Տրամադրել մեզ ձեր հետաքրքրված քանակն ու հասցեն:
3- ը մեր ԿՍՊ-ն կտրամադրի ձեզ մեջբերման, վճարման տերմինը, հետեւելու համարը, առաքման եղանակները եւ գնահատման ժամանման տարեթիվը (ETA):
4.Վճարը կատարվել է եւ ապրանքը կհանձնվի 12 ժամում (Order for 10kg- ում):
5.Goods- ը ստացել եւ մեկնաբանություններ է տալիս:


=

COA

HNMR

Recipes

Հղումներ եւ արտադրանքի հղումներ