ԱՄՆ Ներքին Առաքում, Կանադա Ներքին Առաքում, Եվրոպական Ներքին Առաքում

Epacadostat (INCB024360) փոշի

Rating:
5.00 դուրս 5 հիմնված 1 գնահատականը
Կոդը: 1204669-58-8. Սպորտ Կարգավիճակ:

AASraw- ը CGMP- ի կարգավորմամբ եւ հետեւելի որակի կառավարման համակարգով սինթեզի եւ արտադրության ունակությամբ է, Epacadostat (INCB024360) փոշի (1204669-58-8) զանգվածի կարգից:

ապրանքի նկարագրությունը

Epacadostat (INCB024360) փոշի տեսանյութ


Epacadostat (INCB024360) փոշի Անձնավորություններ

Անունը: Epacadostat (INCB024360) փոշի
CAS: 1204669-58-8
Մոլեկուլային բանաձեւը: C11H13BrFN7O4S
Մոլեկուլային քաշը ` 438.23
Հալվել կետ: 151-153 ° C
Պահպանման տեմպը ` -20 ° C սառնարան
Գույն: Սպիտակ սպիտակ փոշի


Epacadostat (INCB024360) փոշի օգտագործման մեջ

Անուններ

Epacadostat փոշի; IDO inhibitor 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat փոշի օգտագործումը

Epacadostat փոշի է օլմալ հասանելի հիդրոքսամինին եւ ինդոլամին 2,3-dioxygenase (IDO1) ինդիկատորը, պոտենցիալ իմունոմոդուլյացիայի եւ հակամենոպլաստիկ գործողությունների հետ: Epacadostat փոշի թիրախները եւ կապում են IDO1- ը, որը թթվասպանման համար պատասխանատու է ֆերմենտ, որը քինուրինին է: ԻԴՕՔՆՈՒՄՍ-ի արգելումը եւ քնուրնինը նվազեցնելով ուռուցքային բջիջներում, INCB1- ը մեծացնում եւ վերականգնում է տարբեր իմունային բջիջների, այդ թվում `դենդրիկ բջիջների (DCs), NK- ի բջիջների եւ T-lymphocytes- ի տարածումը եւ ակտիվացումը, ինչպես նաեւ ինտերֆերոն (IFN) ողնաշարի հետ կապված կարգավորող T բջիջներում (Tregs): Իմունային համակարգի ակտիվացումը, որը ճնշված է բազմաթիվ քաղցկեղի վրա, կարող է խանգարել IDO024360- ի հայտնաբերող ուռուցքային բջիջների աճին: IDO1- ը գերակշռում է բազմակի ուռուցքային բջիջների տեսակների եւ DC- ների կողմից:

INCB024360 փոշի օգտագործվել է HL, Melanoma, Glioblastoma, Mucosal Melanoma եւ Ovarian Carcinoma- ի բուժման փորձերում, ի թիվս այլոց:

Ուշադրություն INCB024360 փոշի վրա

Տվյալները հավաստիացնում են, որ Ինեսթեն հավատում է Epacodostat փոշի գործողության մեխանիզմին: Շիճուկները բարձրացնում են IDO1 ֆերմենտը `խուսափելու իմունային համակարգից: Epacodostat փոշի խանգարում է այս ֆերմենտը, որպեսզի խուսափել այս խուսափողականությունից, օգնելու իմունային համակարգին հարված հասցնել ուռուցքին ամբողջ ուժով: Չնայած վարկածը հաստատելու համար անհրաժեշտ է ավելի շատ տվյալներ, ինչը կարող է ազդել immuno-oncology շուկայում լողավազանի վրա:

Incyte- ի տվյալների հավաքումը լավ է բարդանում Bristol-Myers 'Opdivo- ի եւ Yervoy- ի համադրությունից, որն անցյալ տարվա սկզբին FDA- ի հաստատման արդյունքում առաջադեմ մելանոմայի հիվանդների մոտ 11.5 ամսվա PFS- ի ուժով:

Կլինիկական փորձարկումների արդյունքում PFS- ի արդյունքների միջեւ փոքր տարբերություն գտնելու պատճառներ կան, ի վերջո, Ինսիթեի եզրին կփոխանցվեն: Bristol-Myers- ի դատավարությունը ներառում է բուժման միամիտ հիվանդներին, մինչդեռ Incyte- ի որոշ առարկաներ նախկինում բուժվել են: Incyte- ի բուժման միամիտ ենթակապալվածքը դեռ հասնում է միջին PFS- ին, սակայն վեց, 12- ի եւ 18 ամսաթվի դրույքաչափերը ենթադրում են, որ այն ավելի լավ է ընթանում դեպի Opdivo-Yervoy արդյունքը:

Incyte- ը կարող է նաեւ նշել անվտանգության տվյալների համար, պնդելով, որ դրա համակցությունը կարող է ավելի լավ լինել, քան Bristol-Myers- ը: Վերջին թարմացումը հաղորդում է 17% հիվանդների `դասարանի երեք կամ ավելի վատ բուժման հետ կապված անբարենպաստ իրադարձությունների մասին: Դա համեմատաբար բարենպաստ է Բրիստոլ-Մայերս համադրության արդյունքների հետ, ինչը, այս տարվա սկզբի նորացման ժամանակ, կապված էր 58% մակարդակի երեք կամ չորս բացասական իրադարձությունների հետ:

Լրացուցիչ հրահանգներ

Epacadostat փոշի էնդոլամինի 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) ինդիկատորը HeLa բջիջներում 50 nM- ի IC7.1 արժեքով, որը ցույց է տալիս փոքր ակտիվություն IDO2- ի կամ թթվասպան 2,3-dioxygenase- ի (TDO) ֆերմենտների դեմ: 1 եւ բնական killer- բջիջների աճը, աճելու IFN-γ արտադրությունը եւ նվազեցնել նվազեցման կարգավորող T (Treg) -like բջիջների մի coculture համակարգում մարդու allogeneic lymphocytes կամ dendritic բջիջների կամ ուռուցքային բջիջների. 1 Epacadostat փոշի կարող է նաեւ խանգարել ուռուցք աճի ուռուցք ունեցող մկների մեջ, որպես լիմֆոցիտի կախվածություն:

Ներդիրի հասանելի հիդրոքսամինին եւ ինդոլամինի 2,3-դիօքսիգենազի (IDO1) արգելիչը, պոտենցիալ իմունոմոդուլյացիայի եւ հակամենոպլաստիկ գործողություններով: INCB024360 փոշի թիրախները եւ կապում են IDO1- ը, որը թթվասպանի պրոտեֆֆանների օքսիդացման համար պատասխանատու է մի ֆերմենտ, որը քինուրինին է: IDO1- ի կանխարգելմամբ եւ քյորնյոնինի իներտային բջիջներում նվազեցնելով, Epacadostat փոշի ավելանում եւ վերականգնում է տարբեր իմունային բջիջների, այդ թվում, դենդրիկ բջիջների (DCs), NK- ի բջիջների եւ T-lymphocytes- ի, ինչպես նաեւ interferon (IFN) արտադրության բազմազանություն եւ ակտիվացում: իշեմիկ կարգավորվող T- բջիջների կրճատում (Tregs): Իմունային համակարգի ակտիվացումը, որը ճնշված է բազմաթիվ քաղցկեղի վրա, կարող է խանգարել IDO1- ի հայտնաբերող ուռուցքային բջիջների աճին: IDO1- ը գերակշռում է բազմակի ուռուցքային բջիջների տեսակների եւ DC- ների կողմից: Ստուգեք ակտիվ գործակալները, օգտագործելով ակտիվ կլինիկական փորձարկումները:

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) հանդիսանում է առանցքային immunosupressive enzyme, որը մոդուլացնում է հակաբորբոքային իմունային պատասխանը, նպաստելով կարգավորող T- բջիջների առաջացմանը եւ արգելափակման ազդեցության T-cell- ի ակտիվացմանը, դրանով իսկ հեշտացնելով ուռուցքի աճը `թույլ տալով քաղցկեղային բջիջներին խուսափել իմունային հսկողությունից: Epacadostat փոշի է IDO1- ի զննիչ, խիստ ուժեղ եւ ընտրովի բանջարեղենը, որը կարգավորում է ուռուցքի իմունային միկրոֆոնդը, դրանով իսկ վերականգնելով հակաբորբոքային իմունային պատասխանները: Միակողմանի հետազոտություններում, INCB024360 փոշի եւ իմունային անցակետի խոչընդոտների համադրությունը ցույց տվեց, որ ապացուցված հայեցակարգը անհասանելի կամ մետաստազային մելանոմով հիվանդների մոտ է: Այս հետազոտություններում INCB024360 փոշի զուգորդվում է CTLA-4- ի inhibitor ipilimumab- ի կամ PD-1- ի կանխարգելիչ KEYTRUDA- ի հակազդեցությունը, համեմատած միայն իմունային անցակետային ինհիբիտորների հետազոտությունների հետ:

Ներդիրի եւ պարանոցի քաղցկեղային բջիջների քաղցկեղով հիվանդների (ՄԿՀԿ) եւ մելանոմայի հետ հիվանդների համար ՄԻԱՎ-ի կանխարգելիչ Epacodostat փոշի հետ նիվոլումաբի (Opdivo) ցուցադրեց խոստումնալից նշանների գործոններ, ըստ I / II- ի ECHO-204 փուլի ուսումնասիրության 2017 ASCO տարեկան ժողովը:

Համադրումը ցույց տվեց 63- ի օբյեկտիվ արձագանքման մակարդակը (ORR) եւ 5- ի ամբողջական պատասխան (CR) մակարդակը, բուժման միամիտ մելանոմայի հիվանդների համար, բազմաբնույթ, բաց պիտակավորման փորձարկումում: SCCHC- ով ORR- ը 23% էր, իսկ CR- ի ցուցանիշը `3%: Համադրումը արդյունավետ չէր եղել ձվարանների քաղցկեղով եւ գեղձի քաղցկեղով (CRC) չընտրված հիվանդների մոտ:

«INCB024360 փոշի եւ նիվոլումաբը ակտիվացել է երկրորդ եւ մելանոմային բջիջների մելանոմայի եւ սկամոզի բջիջների քաղցկեղով», - ասում է հետազոտական ​​համանախագահ Կարլ Դ. Լյուիսը, դոցենտ, Կոլորադոյի Անսշուտի բժշկական համալսարանի բժշկական օնկոլոգիայի բաժանմունք: "Պատասխանը դիտվել է անկախ PD-L1 արտահայտությունից եւ HPV- ի կարգավիճակից: Բոլոր արձագանքները շարունակվում են տվյալների կրճատման ժամանակ »:

Ուսումնասիրության փուլ 1 մասում Epacadostat փոշի դոզան օրեցօր երկու անգամ 25 մգ-ից օրեցօր երկու անգամ ավելացրեց 300 մգ: Երկրորդ փուլում հիվանդները օրական երկու անգամ ստացան 100 մգ, իսկ Epacadostat փոշիին օրական երկու անգամ օրական 300 մգ: Nivolumab- ը ի սկզբանե վարվել է 3 մգ / կգ յուրաքանչյուր 2 շաբաթում, որն անցել է 240 մգ IV յուրաքանչյուր 2 շաբաթվա հետազոտության փուլ II մասում: ASCO- ում ներկայացված հայտնաբերումները անվտանգության համար եղել են հետազոտության երկու մասից, իսկ արդյունավետության արդյունքներն ընդամենը փուլ II կուրսից էին:

INCB40 փոշի 100-մգ դոզանով (n = 6) XRNXXX- ը եղել է անփոփոխ մելանոմայի (N = 024360) հիվանդների համար, որը բաղկացած էր մասնակի պատասխաններից: 100- մգ դոզանով (n = 300), ORR- ը 34% էր, իսկ CR- ն `56%: Հիվանդության վերահսկողության մակարդակը (DCR, ORR plus կայուն հիվանդություն) 6% էր: PD-L85- ի դրական շիճուկների դեպքում (n = 1), ORR- ն 7% էր, 71- ի նկատմամբ, PD-L29- բացասական խմբում (n = 1): Բոլոր արձագանքները շարունակվում էին, 7 + շաբաթական միջնաժամկետ տեւողությամբ:

SCCHN խմբում, որտեղ հիվանդները ստացել են ≤2 նախնական տերմիններ, Epacadostat փոշի 100-մգ դոզանով (n = 7) 14%, չկան CRs, իսկ DCR- ը 61% էր: 300- մգ արյան մեջ (n = 24), ORR- ը 25% էր, 1 CR- ով եւ 71% DCR- ով: PD-L1- ի դրական շիճուկ ունեցող հիվանդները (n = 10) ունեցել են ORN 30% եւ բացասական ուռուցք ունեցողները (n = 8) ունեն 13% ORR- ի: Բոլոր արձագանքները շարունակվում էին վերլուծության ժամանակ, միջինից ավելի, քան 24 + շաբաթները:

29- ի գնահատող հիվանդները օվկիանոսային քաղցկեղով, ORR- ն 14% էր, իսկ DCR- ը `31%: Հիվանդի մոտ հայտնաբերվել է 1 CR- ի միանգամյա բուժում, BRCA-բացասական, PD-L1- դրական հիվանդություն: CRN- ով 26 հիվանդների մոտ, միկրոօրգանիզմային անկայունության (MSI) ունեցողները ունեցել են 25% ORR- ի եւ մանրադիտակային կայուն հիվանդություն ունեցողները պատասխան չեն ունեցել:

«INCB024360 փոշի եւ nivolumab- ը չեն ցուցաբերել արդյունավետության ազդանշան հրակայուն ձվարանների քաղցկեղի եւ ՀՌԿ հիվանդների չընտրված պոպուլյացիաներում», - ասել է Լյուիսը: Հետագա հետաքննությունների վերաբերյալ նա նշել է, որ «նախնական անվտանգության եւ արդյունավետության արդյունքներն աջակցում են nivolumab- ի եւ Epacodostat փոշի հետագա ուսումնասիրությանը` մելանոմով հիվանդների եւ SCCHN- ով հիվանդների բուժման ժամանակ:

Epacadostat հումքի փոշի

Հազվադեպ 10grams:
Նորմալ քանակի հարցումը (1kg- ում) կարող է ուղարկվել 12 ժամ վճարումից հետո:
Ավելի մեծ պատվերի համար (1kg- ում) կարելի է վճարել 3- ում աշխատավարձի վճարումից հետո:

INCB024360 փոշի մարկետինգ

Առաջիկա ժամերին տրամադրվելու է:


Ինչպես գնել Epacadostat փոշի: գնել INCB024360 փոշի AASraw- ից

1. Հետադարձ կապ մեզ մեր էլ. Փոստով հարցման համակարգ կամ առցանց Skypeհաճախորդների սպասարկման ներկայացուցչի (CSR):
2.Տրամադրել մեզ ձեր հետաքրքրված քանակն ու հասցեն:
3- ը մեր ԿՍՊ-ն կտրամադրի ձեզ մեջբերման, վճարման տերմինը, հետեւելու համարը, առաքման եղանակները եւ գնահատման ժամանման տարեթիվը (ETA):
4.Վճարը կատարվել է եւ ապրանքը կհանձնվի 12 ժամում (Order for 10kg- ում):
5.Goods- ը ստացել եւ մեկնաբանություններ է տալիս:


Ավելի մանրամասն տեղեկություններ համապատասխան արտադրանքների մասին,Բարի գալուստ այստեղ:


=

COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) փոշի (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Recipes

Epacadostat հումքի փոշի Recipes:

Մանրամասների համար դիմել մեր Հաճախորդի ներկայացուցչին (CSR), ձեր տեղեկանքի համար:

Հղումներ եւ արտադրանքի հղումներ

Գնեք Epacadostat (INCB024360) փոշի: AASraw Reagents- ից կտրող հետազոտություն