ԱՄՆ Ներքին Առաքում, Կանադա Ներքին Առաքում, Եվրոպական Ներքին Առաքում

Ամեն ինչ Mibolerone- ի մասին (Check կաթիլներ)

1.JW-642 վերանայում
2.Biological Activity - CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 վերանայում
4.Biological Activity - CAS: 681135-77-3
5. PF-750- ի վերանայում
6.Biological Activity - CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 վերանայում
8.Biological Activity - CAS: 1101854-58-3
9.Շատ ռեակտիվ խմբի կրող մոնոաքիլգլիցերոլի լիպազի խիստ ընտրողական արգելակիչները
10.Guide- ը JW-642 MAGL inhibitor- ին քայլ առ քայլ ձեռք բերելու համար


JW 642 տեսանյութ


I.JW 642 հիմնական Անձնավորություններ:

Անունը: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Մոլեկուլային բանաձեւը: C21H20F6N2O3
Մոլեկուլային քաշը ` 462.4
Հալվել կետ:
Պահպանման տեմպը ` ժամը -20 ° C 3 տարի Powder
Գույն: Սպիտակ պինդ


1. JW-642- ի վերանայումaasraw

JW-642 (1416133-89-5) ուժեղ, ընտրովի մոնոակիլգլյերոլ լիպազի (MAGL) ինհաբեկիչն է, 50- ի IC7.6- ով, 14- ով եւ 3.7- նմ, համապատասխանաբար մկնիկի, առնետի եւ մարդու MAGL- ի համար: Endocannabinoids, ինչպիսիք են 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) եւ arachidonoyl ethanolamide, կենսաբանորեն ակտիվ լիպիդներ են, որոնք ներգրավված են մի շարք սինապտիկ պրոցեսներում, ներառյալ կանկաբինոիդային ընկալիչների ակտիվացումը: Monoacylglycerol lipase (MAGL) հանդիսանում է սինիլային հիդրոլազ, որը պատասխանատու է 2-AG- ի հիդրոիզացման համար, arachidonic թթու եւ գլիցերին, դրանով իսկ դադարեցնելով իր կենսաբանական գործառույթը: JW-642- ը մոնոացիլգլյերոլոլի լիպազի (MAGL) խթանիչ է, որը ցուցադրում է 50, 7.6 եւ 14 nM- ի IC3.7 արժեքները, MAGL- ի մկնիկի, առնետի եւ մարդու ուղեղի մեմբրանի արգելման համար: 1 JW-642- ը ընտրովի է MAGL, պահանջելով շատ ավելի բարձր կոնցենտրացիաներ, որպեսզի արդյունավետորեն արգելակեն ճարպաթթուների ամիդային հիդրոլիզային ակտիվությունը (IC50s = 31, 14 եւ 20.6 μM համար մկնիկի, առնետի եւ մարդու ուղեղի մեմբրանների համար համապատասխանաբար):

JW-642 ՏԵԽՆԻԿԱԿԱՆ ՏՎՅԱԼՆԵՐԸ
Ապրանքի անվանումը JW-642- ը
CAS համարը 1416133-89-5
Ֆորմուլա C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
լուծելիություն Հալվել է DMSO> 10 մմ պահեստային պահարան -20 ° C- ում
Ֆիզիկական տեսքը Մեթիլային ացետատի լուծում
Առաքման պայման Գնահատման նմուշը լուծում `նավը կապույտ սառույցով: Բոլոր այլ հասանելի չափերը` RT- ի հետ նավը կամ կապույտ սառույցի պահանջով
Ընդհանուր խորհուրդներ Ավելի բարձր լուծելիություն ստանալու համար խնդրում ենք ջերմացնել խողովակը 37 ℃- ում եւ թափահարել այն ուլտրաձայնային բաղնիքում `մի ժամանակ: Փաթեթի լուծումը կարող է պահվել ցածր -20 ℃- ով մի քանի ամիս:



Raw JW 642 փոշի (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw փոշի


2. Կենսաբանական ակտիվություն. CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642- ը մոնոացիլգլյերոլոլի լիպազի (MAGL) խթանող մի խառնուրդ է, որը ցուցադրում է 50- ի, 7.6- ի եւ 14- ի IC3.7 արժեքները, համապատասխանաբար, MAGL- ի մկնիկի, առնետի եւ մարդու ուղեղի մեմբրանի արգելակման համար: IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (մկնիկ / ռիթմ / մարդու MAGL)
Target: MAGL inhibitor JW-642- ը ընտրովի է MAGL- ի համար, որը պահանջում է շատ ավելի բարձր կոնցենտրացիաներ `արդյունավետորեն արգելակելու համար ճարպաթթուների ամիդ հիդիլային ակտիվությունը (IC50s = 31, 14 եւ 20.6 M համար մկնիկի, առնետի եւ մարդու ուղեղի մեմբրանների համար):


3. OL-135 վերանայումaasraw

OL-135- ը CNS պոռթկում է, FAAH- ի բարձր ուժեղ եւ ընտրովի անշրջելի անջրպետը: OL-135- ը տարբեր կենդանիների մոդելներում անալոգային դեղաբանություն է ցուցաբերում առանց անմիջական CB1 agonism- ի հետ կապված շարժիչի անբավարարության: FAA- ի Inhibitor OL-135- ը խաթարում է կոնտեքստային վախի պայմանների ձեռքբերումը, բայց ոչ կոնսոլիդացիան: Սովորական վախի պայմանականությունը եւ ցնցումային ռեակցիաները անփոփոխ են մնացել: Տվյալները հատուկ դեր են կատարում endocannabinoids- ի համար վախի համադրման պարադիգմների ենթաբազմության մեջ:

OL-135 ՏԵԽՆԻԿԱԿԱՆ ՏՎՅԱԼՆԵՐ
ապրանքային անուն OL-135- ը
CAS համարը 681135-77-3
Հայտնվելը Ամուր փոշի
Մաքրություն > 98% (կամ վերաբերում է վերլուծության վկայագրի)
Առաքման պայման Առաքման տակ գտնվող միջավայրի ջերմաստիճանում, որպես ոչ վտանգավոր քիմիական: Այս ապրանքը բավականաչափ կայուն է մի քանի շաբաթվա ընթացքում սովորական առաքման եւ մաքսային ժամանակահատվածում:
Storage Վիճակ Չոր, մուգ եւ 0- 4 C- ում `կարճաժամկետ (օրեր շաբաթ) կամ -20 C- ում` երկարաժամկետ (ամիսներ եւ տարի):
լուծելիություն Լուծեք DMSO- ում, ոչ թե ջրի մեջ
Սայլակ Life > 2 տարի, եթե պատշաճ պահված է
Թմրամիջոցների ձեւակերպում Այս դեղը կարող է ձեւակերպվել DMSO- ում
Stock Solution Storage- ը 0 - 4 C կարճաժամկետ (օրեր շաբաթ), կամ -20 C երկարաժամկետ (ամիսներով)


4. Կենսաբանական ակտիվություն. CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135- ը CNS պոռթկում է, FAAH- ի բարձր ուժեղ եւ ընտրովի անխափան կանխարգելիչ խանգարող CB1, CB2 եւ μ եւ δ օփիոիդային ընկալիչների գործունեություն, որոնք մեծացնում են անանադամիդի անալոգային եւ հիպոթերմային ակտիվությունը:


5. PF-750- ի վերանայումaasraw

Fatty acid amide hydrolase (FAAH) հանդիսանում է ճարպաթթվային ամիդների հիդրոդլիզացման եւ անմատչելիության համար պատասխանող ֆերմենտ, այդ թվում `anandamide եւ oleamide: PF-750- ը հզոր, ժամանակի կախված, անշրջելի FAAH- ի կանխարգելիչն է 50- ի եւ 0.6 μM- ի IC0.016 արժեքների հետ, երբ preincubated հետ recombinant մարդկային FAAH համար 5 եւ 60 րոպե, համապատասխանաբար. 1 Ակտիվորեն վրա հիմնված տարբեր մարդկային եւ մանրացված հյուսվածքների proteome նմուշները որ PF-750- ը բարձր ընտրովի է FAA- ի նկատմամբ, համեմատած այլ սերիալային հիդրոլազաների հետ, առանց 500 μM- ի `առանց տեսանելի off-site գործունեության:

PF-750 ՏԵԽՆԻԿԱԿԱՆ ՏՎՅԱԼՆԵՐԸ
Ապրանքի անվանումը PF-750
CAS համարը 959151-50-9
Հայտնվելը Ամուր փոշի
Մաքրություն > 98% (կամ վերաբերում է վերլուծության վկայագրի)
Առաքման պայման Առաքման տակ գտնվող միջավայրի ջերմաստիճանում, որպես ոչ վտանգավոր քիմիական: Այս ապրանքը բավականաչափ կայուն է մի քանի շաբաթվա ընթացքում սովորական առաքման եւ մաքսային ժամանակահատվածում:
Storage Վիճակ Չոր, մուգ եւ 0- 4 C- ում `կարճաժամկետ (օրեր շաբաթ) կամ -20 C- ում` երկարաժամկետ (ամիսներ եւ տարի):
լուծելիություն Հալվել է DMSO- ում
Սայլակ Life > 2 տարի, եթե պատշաճ պահված է
Թմրամիջոցների ձեւակերպում Այս դեղը կարող է ձեւակերպվել DMSO- ում
Stock Solution Storage- ը 0 - 4 C կարճաժամկետ (օրեր շաբաթ), կամ -20 C երկարաժամկետ (ամիսներով)


6. Կենսաբանական ակտիվություն. CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750- ը հզոր, ժամանակի կախված, անշրջելի FAAH- ի կանխարգելիչն է IC50- ի արժեքներով 0.6- ով եւ 0.016 μM- ով, երբ համապատասխանաբար FAN- ի recombinant human FAAH- ի հետ համապատասխանաբար 5- ի եւ 60 րոպեի համար: Fatty acid amide hydrolase (FAAH) հանդիսանում է ճարպաթթվային ամիդների հիդրոդլիզացման եւ անմատչելիության համար պատասխանող ֆերմենտ, այդ թվում `anandamide եւ oleamide: Տարբեր մարդկային եւ մանրացված հյուսվածքների պրոտոմեի նմուշների գործունեության վրա հիմնված պիլինգը ցույց է տվել, որ PF-750- ը բարձր ընտրովի է FAAH- ի համեմատ այլ սերիական գոլորշիների համար, ցույց տալով 500 μM- ից ոչ հեռավոր վայրկյան ակտիվություն: PF-750- ը ցույց է տալիս 10- ի ավելի լավ պոտենցիալը, քան URB597 (Sigma # U4133) 30 րոպե preincubation- ից հետո: PF-750- ը բարձր ընտրովի է FAA- ի վրա: Նույնիսկ այնքան բարձր, որքան 500 μM, այն ոչ մի շփում չունի բազմաթիվ փորձված ֆերմենտների հետ, սակայն URB597- ը եւ այլ հայտնի FAAH inhibitors- ը լավ չեն կատարում ցածր կոնցենտրացիան (100 μM):

MAGL inhibitor եւ FAAH Inhibitor JW-642 & OL-135 եւ PF-750- ը


7. JZL-184 վերանայումaasraw

JZL-184- ը (1101854-58-3) MAGL- ի հզոր եւ ընտրողական խանգարիչն է 50 nM- ի IC8- ի եւ 4 μM- ի MAGL- ի եւ FAAH- ի արգելման համար, մկների ուղեղի մեմբրաններում: IC50 արժեքը `8 nM թիրախ. MAGL inhibitor in vitro: JZL-184- ը երկարացնում է DSE- ի Purkinje նեյրոնների մեջ ուղեղային շերտերի եւ DSI- ի CA1 բրգաձեւ նեյրոնները հիպոկամպալ շերտերում: JZL-184- ը ավելի ուժեղ է MAGL- ի մկնիկը inhibiting- ով, քան rat MAGL- ը: in vivo: Երբ 16 մգ / կգ մկների վրա ինտերակտիվ է, JZL-184- ը նվազեցնում է MAGL- ի ակտիվությունը 85% -ով, բարձրացնում է ուղեղի 2-AG մակարդակը 8- ի մակարդակում եւ բերում է անալոգային գործունեություն, որը բերում է մի շարք ցավերի փորձերին, որոնք որակապես կխթանեն ուղղակիորեն կենտրոնական կանկաբինոիդ (CB1) agonists: JZL-184- ի FAAH- ի (- / -) սուր վարվելակերպը բարելավեց քնաբերեմիմետիկ պատասխանների ենթաբազմության մեծությունը, կրկնվող JZL-184 բուժումը հանգեցրեց հանդուրժողականության իր հակինոքսեպտեպտիկ հետեւանքներին, Δ-tetrahydrocannabinol- ի դեղաբանական հետեւանքների նկատմամբ խաչաձեւ հանդուրժողականության նվազեցում CB1- ի վերափոխիչ ագոնիստ-խթանիչ guanosine 5'-O- (3- [(35) S] thio) եռֆոսֆատային պարտադիր եւ կախվածությունը, ինչպես նշված է ռիմոնաբթոնային աղտոտված հեռացման վարքագծից, անկախ ժառանգությունից:

JZL -184- ը ՏԵԽՆԻԿԱԿԱՆ ՏՎՅԱԼՆԵՐ
Այլընտրանքային անունը JZL-184- ը
Ֆորմուլա Ֆորմուլա
MW 520.5
Աղբյուր AASraw
CAS 1101854-58-3
Մաքրություն ≥ 98% (TLC)
Հայտնվելը Գունավոր դեղին պինդ
լուծելիություն Հալվել է DMSO- ում (10 մգ / մլ)


8. Կենսաբանական ակտիվություն. CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184- ը ընտրովիորեն խոչընդոտում է MAGL- ին, որը հիմնականում պատասխանատու է endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol- ի (2-AG) դեգրադացիայի համար: Anandamide եւ 2-AG- ն են երկու endogenen endocannabinoids, որոնք ակտիվացնում են կանկաբինոիդային ընկալիչները CB1 եւ CB2: Anandamide հիմնականում metabolized է ճարպային թթու amide hydrolase (FAAH), մինչդեռ monoacylglycerol lipase (MAGL) համարվում է ֆերմենտ, որը հիմնականում պատասխանատու է դեգրադացիայի 2-AG. Դժվար է առանձնացնել երկու գործողությունները, քանի որ MAGL- ի ներկայումս առկա կանխարգելիչ միջոցները չեն ընտրովի, ինչպես նաեւ արգելում են FAAH- ը կամ այլ ֆերմենտները: JZL-184- ը MAGL- ի առաջին ընտրողական խանգարիչն է նանոմոլային ճառագայթման հետ եւ MAGL- ի եւ FAAH- ի համար 200-fold սելեկտիվությամբ: Երբ մկների նկատմամբ կիրառվում է JZL-184- ը, 2-arachidonoylglycerol մակարդակը բարձրացրել է մոտավորապես 8-անգամ, առանց անանդամիտի մակարդակների:


9. Ռեակտիվ խմբի կրող մոնոաչիլգլիցերոլի լիպազի բարձր սելեկտիվ արգելիչներըaasraw



Endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) եւ N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) հիմնականում ընկնում են մոնոաքիլգլիցերոլ լիպազի (MAGL) եւ ճարպաթթուների ամիդ հիդրոդոլի (FAAH) կողմից: O-aryl carbamates- ի վերջին բացահայտումը, ինչպիսիք են JZL-184- ը, որպես ընտրովի MAGL- ի կանխարգելիչ, հնարավորություն է ընձեռում in vivo- ում 2-AG ազդանշանային ուղիների ֆունկցիոնալ հետազոտություն: Այնուամենայնիվ, JZL-184- ը եւ այլ MAGL inhibitors- ը դեռեւս ցածր մակարդակի խաչաձեւ ռեակտիվություն են ցուցաբերում FAAH- ի եւ ծայրամասային կարբոնսերտերաստների հետ, ինչը կարող է բարդացնել որոշակի կենսաբանական ուսումնասիրություններում դրանց օգտագործումը: Այստեղ մենք հայտնում ենք O-hexafluoroisopropyl (HFIP) carbamates- ի հստակ դասակարգը, որը MAGL- ին արգելակում է MAGL- ի in vitro եւ in vivo գերազանց հզորությամբ եւ մեծապես բարելավված սելեկտիվություն, այդ թվում `FAAH- ով հայտնաբերելի խաչաձեւ ռեակտիվություն ցուցաբերելով: Այս բացահայտումները նշանակում են HFIP carbamates- ը որպես բազմակողմանի քիմոտիպ MAGL- ի կանխարգելման համար եւ պետք է խրախուսի այլ սարինային հիդրոլազի խոչընդոտների հետապնդումը, որոնք կրում են բնական խառնուրդների նմանվող ռեակտիվ խմբեր:


10. JW-642 MAGL inhibitor- ի գնման ուղեցույց քայլ առ քայլaasraw

♦ Google AASraw- ը մտնում է www.aasraw.com:
♦ Search JW-642 փոշի (1416133-89-5) AASraw- ում
♦ Պարզեք JW-642 փոշի Windows XP եւ գրեք ձեր requirmnets:
♦ Մենք ստանում ենք ձեր էլ.փոստը եւ ավելի շատ մանրամասներ եք խոսում ձեզ հետ:
♦ Հաստատեք կարգը, ապա վճարումն արված է, եւ մենք կստեղծենք առաքման ապրանքներ ավելի ուշ:


0 Սիրում
2866 Դիտումներ

Դուք կարող եք նաեւ սիրում

Comments փակվում են: