Allopregnanolone (516-55-2) փոշի - Արտադրող գործարանների մատակարար
AASraw- ը զանգվածաբար արտադրում է Cannabidiol (CBD) փոշի և կանեփի եթերայուղ:

Allopregnanolone

Rating: Սպորտ Կարգավիճակ:

Allopregnanolone- ը, որը հայտնի է նաև որպես Sepranolone և Isopregnanolone, հանդիսանում է GABA ընկալիչների մոդուլացնող ստերոիդների հակառակորդ և 11-betahydroxysteroid dehydrogenase տիպ 1 (11β-HSD1)

ապրանքի նկարագրությունը

Հիմնական բնութագրերը

ապրանքային անուն Allopregnanolone
CAS համարը 516-55-2
Molecular Formula C21H34O2
Formula Քաշ 318.5
Հոմանիշներ NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Սեպրանոլոն; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
Հայտնվելը Սպիտակ փոշի
Պահպանման եւ բեռնաթափման աշխատանքներ Կարճաժամկետ (օրերից շաբաթներ) չոր, մութ և 0 - 4 C ջերմաստիճանում կամ երկարաժամկետ (-20 ամիս) տարիներին `-XNUMX C:

 

Allopregnanolone- ի նկարագրությունը

Allopregnanolone- ը, որը հայտնի է նաև որպես Sepranolone և Isopregnanolone, հանդիսանում է GABA ընկալիչների մոդուլացնող ստերոիդների հակառակորդ և 11-betahydroxysteroid dehydrogenase տիպ 1 (11β-HSD1): Sepranolone- ը հզոր նյարդաբանական միացություն է, որը բնականաբար արտադրվում է մարմնում, որը փոփոխում է Allopregnanolone- ի (ALLO) ազդեցությունը: ALLO- ն ուժեղ նեյրոոստերոիդ է, որը ներգրավված է սթրեսի և հարկադրանքի հետ կապված պայմաններում `սկսած Tourette- ից OCD, PTSD, հարկադրական խաղեր, կախվածություն, PMDD, menstrual migraine:

 

Ալլոպրեգնանոլոն գործողության մեխանիզմ

Մոլեկուլային փոխազդեցություններ

Allopregnanolone- ը էնդոգեն արգելակող հղի նեյրոոստերոիդ է: Այն պատրաստված է պրոգեստերոնից և հանդիսանում է γ-ամինոբուարաթթվի (GABA) գործողության դրական ալոստերային մոդուլյատոր GABAA ընկալիչում: Allopregnanolone- ն ունի ազդեցություններ, ինչպիսիք են GABA- ի գործողության այլ դրական ալոստերային մոդուլյատորները, ինչպիսիք են բենզոդիազեպինները, ներառյալ հենակոլիտիկ, հանգստացնող և հակաբորբոքային ակտիվությունը: Էնդոգենորեն արտադրված allopregnanolone- ն իրականացնում է նեյրոֆիզիոլոգիական դեր ՝ GABAA ընկալիչի ճշգրտմամբ և GABAA ընկալիչի մի քանի դրական ալոստերային մոդուլյատորների և ագոնիստների գործողությունների ձևավորմամբ:

Allopregnanolone- ը գործում է որպես GABAA ընկալիչի շատ ուժեղ դրական ալոստերային մոդուլյատոր: Մինչ allopregnanolone- ը, ինչպես THDOC- ի նման այլ զսպող նյարդոստերոիդները, դրականորեն մոդուլացնում է GABAA ընկալիչների բոլոր իզոֆորմները, δ ենթաբաժիններ պարունակող այդ իզոֆորմները ցուցաբերում են ամենամեծ հզորացումը: Պարզվել է, որ allopregnanolone- ը նույնպես հանդես է գալիս որպես GABAA-ρ ընկալիչի դրական ալոստերային մոդուլյատոր, չնայած այս գործողության հետևանքներն անհասկանալի են: Բացի GABA ընկալիչների վրա իր գործողություններից, հայտնի է, որ allopregnanolone- ը, ինչպես պրոգեստերոնը, nACh ընկալիչների բացասական ալոստերային մոդուլյատոր է և, կարծես, գործում է որպես 5-HT3 ընկալիչների բացասական ալոստերային մոդուլատոր: Այլ արգելակիչ նեյրոոստերոիդների հետ միասին, կարծես, ալոպրեգնանոլոնը քիչ ազդեցություն կամ գործողություն է ունենում լիգանով փակված իոնային այլ ալիքներում, ներառյալ NMDA, AMPA, kainate և glycine ընկալիչները:

 

Հակադեպրեսանտ ազդեցություն

Այն մեխանիզմը, որով բրեյքսանոլի նման նեյրոոստերոիդային GABAA ընկալիչ PAM- ները ունեն հակադեպրեսանտ ազդեցություն, անհայտ է: GABAA ընկալիչների այլ PAM- ները, ինչպիսիք են բենզոդիազեպինները, չեն համարվում հակադեպրեսանտներ և ապացուցված արդյունավետություն չունեն, չնայած նախկինում դեպրեսիայի համար Ալպրազոլամ էին նշանակել բժիշկները: Հայտնի է, որ նեյրոոստերոիդ GABAA ընկալիչների PAM- ները փոխազդում են GABAA ընկալիչների և ենթաբազմությունների հետ, այլ կերպ, քան բենզոդիազեպինները: Որպես օրինակներ, GABAA ընկալիչները ուժեղացնող նյարդոստերոիդները կարող են նախընտրելիորեն թիրախավորել δ ենթամիություն պարունակող GABAA ընկալիչները և ուժեղացնել ինչպես տոնիկ, այնպես էլ ֆազային արգելակումը ՝ GABAA ընկալիչների միջնորդությամբ: Հնարավոր է նաև, որ allopregnanolone- ի նման նեյրոստերոիդները կարող են ազդել այլ թիրախների վրա, ներառյալ թաղանթային պրոգեստերոնային ընկալիչները, T տիպի լարման փակած կալցիումի ալիքները և այլոց վրա ՝ հակադեպրեսանտ ազդեցությունները միջնորդելու համար:

 

Allopregnanolone դիմում

Allopregnanolone- ը բնական արտադրությամբ ստերոիդ է, որը գործում է ուղեղի վրա: Որպես դեղամիջոց, այն վաճառվում է Zulresso ապրանքանիշի ներքո և օգտագործվում է հետծննդյան դեպրեսիան բուժելու համար: Այն օգտագործվում է երակային ներարկումով 60 ժամ տևողությամբ բժշկական հսկողության ներքո:

Allopregnanolone- ի կողմնակի ազդեցությունները կարող են ներառել հանգստացում, քնկոտություն, չոր բերան, տաք բռնկումներ և գիտակցության կորուստ: Դա նեյրոոստերոիդ է և գործում է որպես GABAA ընկալիչի դրական ալոստերային մոդուլյատոր ՝ արգելակող նեյրոհաղորդչի γ-ամինոբուտրաթթվի (GABA) հիմնական կենսաբանական թիրախը:

Allopregnanolone- ը ԱՄՆ-ում հաստատվել է բժշկական օգտագործման համար 2019 թ.-ին: ԱՄՆ սննդի և դեղերի վարչությունը (FDA) այն համարում է առաջին դասի դեղամիջոց: Կառավարման երկար ժամանակը, ինչպես նաև միանվագ բուժման ծախսերը, շատ կանանց մոտ մտահոգություններ են առաջացրել մատչելիության վերաբերյալ:

 

Մանրամասն

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS միանգամայն վերլուծություն allopregnanolone, մարդու պլազմայում epiallopregnanolone, precananolone, dehydroepiandrosterone և dehydroepiandrosterone 3-sulfate: Կենսա վերլուծություն: 2017 թ. Մարտի; 9 (6) ՝ 527-539: doi ՝ 10.4155 / bio-2016-0262: PubMed PMID ՝ 28207286:

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroids allopregnanolone sulfate և precananone sulphate ունեն բազմաբնույթ ազդեցություն նեյրոնային լարման տակ գտնվող նատրիումի α ենթաբաժնի վրա Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7 և Nav1.8 ալիքները, որոնք արտահայտված են xenopus ձվաբջիջներով: Անեսթեզիոլոգիա 2014 սեպ. 121 (3) ՝ 620-31. doi ՝ 10.1097 / ALN.0000000000000296: PubMed PMID ՝ 24809977:

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (նոյեմբեր 2019): «Նեյրոստերոիդները որպես նոր հակադեպրեսանտներ և հենգոլիտիկներ. GABA-A ընկալիչներ և դրանից դուրս»: Սթրեսի նյարդաբիոլոգիա: 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196: PMC 6804800. PMID 31649968:

[4] Ուորներ, բժիշկ; Peabody, CA; Ուայթֆորդ, Հա; Hollister, LE (ապրիլ 1988): «Ալպրազոլամը որպես հակադեպրեսանտ»: Կլինիկական հոգեբուժության հանդես: 49 (4) ՝ 148–150: ISSN 0160-6689: PMID 3281931:

[5] Սրիսուրապանոնտ, Մ. Boonyanaruthee, V. (1997): Ալպրազոլամը և ստանդարտ հակադեպրեսանտները դեպրեսիայի բուժման մեջ. Հակադեպրեսանտ ազդեցության մետ-վերլուծություն: Վերանայման և տարածման կենտրոն (Միացյալ Թագավորություն): PMID 9175386:

[6] Reddy DS (2010): Նեյրոստերոիդներ. Էնդոգեն դեր մարդկային ուղեղի մեջ և բուժական ներուժ: Առաջադիմություն Brain Res. Առաջընթաց ուղեղի հետազոտություններում: 186. էջ 113–37: doi ՝ 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7: ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889:

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al. (Հունիս, 1997 թ.): «Նեյրոստերոիդները մոդուլացնում են նիկոտինային ընկալիչների ֆունկցիան մկների շերտային և թալամիկ սինապտոզոմներում»: Նյարդաքիմիայի հանդես: 68 (6) ՝ 2412–23: doi ՝ 10.1046 / ժ.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735:

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone- ի և պրեգանիոլոնի անալոգները, որոնք փոփոխվել են C օղակում. Սինթեզ և ակտիվություն: J Med Chem. 2013 թ. Մարտի 28; 56 (6) ՝ 2323-36: doi ՝ 10.1021 / jm3016365: PubMed PMID ՝ 23421641: