TAK-438 փոշի (1260141-27-2) փոշի - Արտադրող գործարանների մատակարար
AASraw- ը զանգվածաբար արտադրում է Cannabidiol (CBD) փոշի և կանեփի եթերայուղ:

TAK-438

Rating: Սպորտ Կարգավիճակ:

TAK438- ը, որը նաև հայտնի է որպես Vonoprazan Fumarate, նոր դեղ է թթուների հետ կապված հիվանդությունների բուժման համար, գործողության նոր մեխանիզմով, որը կոչվում է կալիումի մրցակցային թթու արգելափակումներ (P-CABs), որը մրցակցաբար խոչընդոտում է կալիումի իոնների H +, K + -ATPase- ի կապը ( հայտնի է նաև որպես պրոտոնային պոմպ) ստամոքսային պարիետալ բջիջներում ստամոքսաթթվի սեկրեցիայի վերջին փուլում, վերահսկում է ստամոքսաթթվի սեկրեցումը: Այն ապահովում է ուժեղ և կայուն թթվային սեկրեցիայի արգելակող ազդեցություն:

ապրանքի նկարագրությունը

Հիմնական բնութագրերը

ապրանքային անուն TAK-438 փոշի
CAS համարը 1260141-27-2
Molecular Formula C21H20FN3O6S
Formula Քաշ 461.46
Հոմանիշներ Vonoprazan Fumarate;
TAK-438 փոշի;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438:
Հայտնվելը Սպիտակ սպիտակ փոշի
Պահպանման եւ բեռնաթափման աշխատանքներ Կարճաժամկետ (օրերից շաբաթներ) չոր, մութ և 0 - 4 C ջերմաստիճանում կամ երկարաժամկետ (-20 ամիս) տարիներին `-XNUMX C:

 

TAK-438 փոշի Նկարագրություն

TAK438- ը, որը նաև հայտնի է որպես Vonoprazan Fumarate, նոր դեղ է թթուների հետ կապված հիվանդությունների բուժման համար, գործողության նոր մեխանիզմով, որը կոչվում է կալիումի մրցակցային թթու արգելափակումներ (P-CABs), որը մրցակցաբար խոչընդոտում է կալիումի իոնների H +, K + -ATPase- ի կապը ( հայտնի է նաև որպես պրոտոնային պոմպ) ստամոքսային պարիետալ բջիջներում ստամոքսաթթվի սեկրեցիայի վերջին փուլում, վերահսկում է ստամոքսաթթվի սեկրեցումը: Այն ապահովում է ուժեղ և կայուն թթվային սեկրեցիայի արգելակող ազդեցություն:

Մշակված ստամոքսագեղձերում TAK-438 փոշիով բուժումը հանգեցրեց թթվի առաջացման ավելի երկար և ուժեղ արգելակմանը: Թվում է, որ TAK-438 փոշու արգելակման ազդեցությունը թթվի արտազատման վրա կապված է ստամոքսային պարիետալ բջիջների ֆիզիոլոգիայի հետ:

 

TAK-438 փոշի Գործողության մեխանիզմը

TAK-438 փոշին (Vonoprazan fumarate) պիրոլի ածանցյալ է և կալիումի մրցակցային թթու արգելափակող նյութ (P-CAB), որը մրցակցաբար արգելափակում է ստամոքս H (+), K (+) կալիումի հետ կապող տեղը - ATPase, որը հանդիսանում է հիմնական ֆերմենտ ստամոքսաթթվի սեկրեցիայի գործընթաց. Բաղադրությունը կարող է կուտակվել թթվային միջավայրում և պետք է ապահովի զսպման ավելի երկար տևողություն `9.06 ալկալային pKa- ի պատճառով:

Մշակված ստամոքսագեղձերում TAK-438 փոշիով բուժումը հանգեցրեց թթվի առաջացման ավելի երկար և ուժեղ արգելակմանը: Թվում է, որ TAK-438 փոշու արգելակման ազդեցությունը թթվի արտազատման վրա կապված է ստամոքսային պարիետալ բջիջների ֆիզիոլոգիայի հետ:

 

TAK-438 փոշի դիմում

TAK-438 փոշին (Vonoprazan fumarate կամ Vonoprazan) թթուների հետ կապված հիվանդությունների բուժման նոր դեղամիջոց է գործողության նոր մեխանիզմով, որը կոչվում է կալիումի մրցակցային թթու բլոկլերներ (P-CABs), որը մրցակցաբար խոչընդոտում է կալիումի իոնների H +, K + կապը - ATPase (հայտնի է նաև որպես պրոտոնային պոմպ) ստամոքսային պարիետալ բջիջներում ստամոքսաթթվի սեկրեցիայի վերջին փուլում: Դեղը հաստատված է Japanապոնիայում թթուների հետ կապված հիվանդությունների բուժման համար, ներառյալ ստամոքսի խոցը, տասներկումատնյա աղիքի խոցը, ռեֆլեքսային էզոֆագիտը և Helicobacter pylori- ի արմատախիլ անելը Helicobacter pylori գաստրիտի դեպքում:

 

TAK-438 փոշի կողմնակի էֆեկտներ և նախազգուշացում

Ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում էին.

▪ լուծ,

▪ սրտխառնոց և փսխում,

▪ փորկապություն,

▪ որովայնի ցավ,

▪ մաշկի ցան,

▪ այրոց

 

Սրանք TAK438- ի բոլոր հնարավոր կողմնակի ազդեցությունները չեն: Լրացուցիչ տեղեկությունների համար դիմեք ձեր բժշկին կամ դեղագործին: Կողմնակի ազդեցությունների վերաբերյալ բժշկական խորհրդատվություն ստանալու համար զանգահարեք ձեր բժշկին: Դուք կարող եք կողմնակի ազդեցությունների մասին զեկուցել FDA- ին `1-800-FDA-1088:

 

Մանրամասն

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of 1- [5- (2-ֆտորոֆենիլ) -1- (պիրիդին-3-իլսուլֆոնիլ) -1H-պիրոլ-3-իլ] -N-մեթիլմեթանամին e ֆումարատի (TAK-438 փոշի) պիրրոլի նոր ածանցյալ (TAK-2012 փոշի) որպես կալիումի մրցունակ թթու արգելափակում (P-CAB): J Med Chem. 10 մայիսի 55; 9 (4446): 56-10.1021: doi ՝ 300318 / jm2012 տ. Epub 30 ապրիլի 22512618. PubMed PMID ՝ XNUMX:

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Կալիումի մրցակցային թթու բլոկլերների բարձր թողունակությամբ զննում: J Biomol էկրան: 2012 փետր.; 17 (2): 177-82: doi ՝ 10.1177 / 1087057111421004: Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID ՝ 21940711:

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtae E, Vagin O, Sachs G. ստամոքսային H, K-ATPase– ի կալիումի մրցակցային թթու արգելափակման նոր հատկանիշ, 1- [5- (2- ֆտորոֆենիլ) -1- (պիրիդին-3-իլսուլֆոնիլ) -1H-պիրոլ-3-իլ] -N-մեթիլմեթանամին e մոնոֆումարատ (TAK-438 փոշի): J Pharmacol Exp Ther. 2011 նոյ. 339 (2) ՝ 412-20. doi ՝ 10.1124 / jpet.111.185314: Epub 2011 օգոստոսի 9. PubMed PMID ՝ 21828261; PubMed Central PMCID ՝ PMC3199995:

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Ուսումնասիրություն, որը համեմատում է TAK-438 փոշի հակասեկրետոր ազդեցությունը ՝ կալիումի մրցակցային թթուների նոր արգելափակիչ, կենդանիների լանսոպրազոլի հետ: J Pharmacol Exp Ther. 2011 հուն.; 337 (3): 797-804: doi ՝ 10.1124 / jpet.111.179556: Epub 2011 մարտի 16-ին. PubMed PMID ՝ 21411494:

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Համեմատական ​​ուսումնասիրություն TAK-438 փոշու, կալիումի մրցակցային թթուների նոր բլոկլերների և լանսոպրազոլի գործող մշակման եղանակների վերաբերյալ առաջնային մշակված նապաստակի ստամոքսագեղձերում: Biochem Pharmacol. 2011 մայիսի 1; 81 (9): 1145-51: doi ՝ 10.1016 / j.bcp.2011.02.009: Epub 2011 մարտի 1. PubMed PMID ՝ 21371447:

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (պիրիդին-3-իլսուլֆոնիլ) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438 փոշի), նոր և ուժեղ կալիումի մրցակցային թթու արգելափակում `թթուների հետ կապված հիվանդությունների բուժման համար: J Pharmacol Exp Ther. 2010-ի հոկտ.; 335 (1) ՝ 231-8: doi ՝ 10.1124 / jpet.110.170274: Epub 2010 հուլիսի 12. PubMed PMID ՝ 20624992: